[развернуть]

Латинское наименование

Amoksiklav®

Действующее вещество

Амоксициллин + Клавулановая кислота*(Amoxycillinum+Acidum clavulanicum)

ATX

J01CR02 Амоксициллин в комбинации с ингибиторами ферментов

Фармакологическая группа

Антибиотик— пенициллин полусинтетический + бета-лактамаз ингибитор [Пенициллины в комбинациях]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

A49.9 Бактериальная инфекция неуточненнаяH66.0 Острый гнойный средний отитH66.9 Средний отит неуточненныйJ01 Острый синуситJ02 Острый фарингитJ03 Острый тонзиллит [ангина]J18 Пневмония без уточнения возбудителяJ20 Острый бронхитJ31.2 Хронический фарингитJ32 Хронический синуситJ35.0 Хронический тонзиллитJ39.0 Ретрофарингеальный и парафарингеальный абсцессJ42 Хронический бронхит неуточненныйK05.6 Болезнь пародонта неуточненнаяK81 ХолециститK83.0 ХолангитL08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненнаяM35.9 Системные поражения соединительной ткани неуточненныеM86 ОстеомиелитM89.9 Болезнь костей неуточненнаяN39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализацииN73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненныеW57 Укус или ужаливание неядовитым насекомым и другими неядовитыми членистоногимиX27 Контакт с другими уточненными ядовитыми животными

Состав

Амоксиклав®Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.активные вещества (ядро):амоксициллин (в форме тригидрата) 250 мгклавулановая кислота (в форме калиевой соли)125 мгвспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный— 5,4 мг; кросповидон— 27,4 мг; кроскармеллоза натрия— 27,4 мг; магния стеарат— 12 мг; тальк— 13,4 мг; МКЦ— до 650 мгоболочка пленочная: гипромеллоза— 14,378 мг; этилцеллюлоза 0,702 мг; полисорбат 80— 0,78 мг; триэтилцитрат— 0,793 мг; титана диоксид— 7,605 мг; тальк— 1,742 мгТаблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.активные вещества (ядро):амоксициллин (в форме тригидрата)500 мгклавулановая кислота (в форме калиевой соли)125 мгвспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный— 9 мг; кросповидон— 45 мг; кроскармеллоза натрия— 35 мг; магния стеарат— 20 мг; МКЦ— до 1060 мгоболочка пленочная: гипромеллоза— 17,696 мг; этилцеллюлоза— 0,864 мг; полисорбат 80— 0,96 мг; триэтилцитрат— 0,976 мг; титана диоксид— 9,36 мг; тальк— 2,144 мгТаблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.активные вещества (ядро):амоксициллин (в форме тригидрата)875 мгклавулановая кислота (в форме калиевой соли)125 мгвспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный— 12 мг; кросповидон— 61 мг; кроскармеллоза натрия— 47 мг; магния стеарат— 17,22 мг; МКЦ— до 1435 мгоболочка пленочная: гипромеллоза— 23,226 мг; этилцеллюлоза— 1,134 мг; полисорбат 80— 1,26 мг; триэтилцитрат— 1,28 мг; титана диоксид— 12,286 мг; тальк— 2,814 мгПорошок для приготовления суспензии для приема внутрь5 мл суспензииактивные вещества:амоксициллин (в форме тригидрата)125 мгклавулановая кислота (в форме калиевой соли)31,25 мгвспомогательные вещества: кислота лимонная (безводная)— 2,167 мг; натрия цитрат (безводный)— 8,335 мг; натрия бензоат— 2,085 мг; МКЦ и кармеллоза натрия— 28,1 мг; камедь ксантановая— 10 мг; кремния диоксид коллоидный— 16,667 мг; кремния диоксид— 0,217 г; натрия сахаринат— 5,5 мг; маннитол— 1250 мг; ароматизатор клубничный— 15 мгПорошок для приготовления суспензии для приема внутрь5 мл суспензииактивные вещества:амоксициллин (в форме тригидрата)250 мгклавулановая кислота (в форме калиевой соли)62,5 мгвспомогательные вещества: кислота лимонная (безводная)— 2,167 мг; натрия цитрат (безводный)— 8,335 мг; натрия бензоат— 2,085 мг; МКЦ и кармеллоза натрия— 28,1 мг; камедь ксантановая— 10 мг; кремния диоксид коллоидный— 16,667 мг; кремния диоксид— 0,217 г; натрия сахаринат— 5,5 мг; маннитол— 1250 мг; ароматизатор дикой вишни— 4 мгПорошок для приготовления суспензии для приема внутрь5 мл суспензииактивные вещества:амоксициллин (в форме тригидрата)400 мгклавулановая кислота (в форме калиевой соли)57 мгвспомогательные вещества: кислота лимонная (безводная)— 2,694 мг; натрия цитрат (безводный)— 8,335 мг; МКЦ и кармеллоза натрия— 28,1 мг; камедь ксантановая— 10 мг; кремния диоксид коллоидный— 16,667 мг; кремния диоксид— 0,217 г; ароматизатор дикой вишни— 4 мг; ароматизатор лимонный— 4 мг; натрия сахаринат— 5,5 мг; маннитол— до 1250 мгПорошок для приготовления раствора для внутривенного введения1 фл.активные вещества:амоксициллин (в форме натриевой соли)500 мгклавулановая кислота (в форме калиевой соли)100 мгПорошок для приготовления раствора для внутривенного введения1 фл.активные вещества:амоксициллин (в форме натриевой соли)1000 мгклавулановая кислота (в форме калиевой соли).200 мгАмоксиклав® КвиктабТаблетки диспергируемые1 табл.активные вещества:амоксициллина тригидрат 574 мг(эквивалентно 500 мг амоксициллина)клавуланат калия148,87 мг(эквивалентно 125 мг клавулановой кислоты)вспомогательные вещества: ароматизатор тропическая смесь— 26 мг; ароматизатор сладкий апельсин— 26 мг; аспартам— 6,5 мг; кремния диоксид коллоидный безводный— 13 мг; железа (III) оксид желтый (Е172)— 3,5 мг; тальк— 13 мг; касторовое масло гидрированное— 26 мг; МКЦ кремнийсодержащая— до 1300 мгТаблетки диспергируемые1 табл.активные вещества:амоксициллина тригидрат 1004,50 мг(эквивалентно 875 мг амоксициллина)клавуланат калия148,87 мг(эквивалентно 125 мг клавулановой кислоты)вспомогательные вещества: ароматизатор тропическая смесь— 38 мг; ароматизатор сладкий апельсин— 38 мг; аспартам— 9,5 мг; кремния диоксид коллоидный безводный— 18 мг; железа (III) оксид желтый (Е172)— 5,13 мг; тальк— 18 мг; касторовое масло гидрированное— 36 мг; МКЦ кремнийсодержащая— до 1940 мг

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — бактерицидное, антибактериальное широкого спектра.

Показания

Для всех лекарственных формИнфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов:верхних отделов дыхательных путей и лор-органов (в т.ч. острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит);нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония);мочевыводящих путей (например цистит, уретрит, пиелонефрит);в гинекологии;кожи и мягких тканей, включая укусы человека и животных;костной и соединительной ткани;желчных путей (холецистит, холангит);одонтогенные.Амоксиклав®Для порошка для приготовления раствора для в/в введения дополнительноинфекции брюшной полости;инфекции, передаваемые половым путем (гонорея, мягкий шанкр);профилактика инфекций после хирургических вмешательств.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата;повышенная чувствительность к пенициллинам, цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам в анамнезе;холестатическая желтуха и/или другие нарушения функции печени, вызванные приемом амоксициллина/клавулановой кислоты, в анамнезе;инфекционный мононуклеоз и лимфолейкоз;Для таблеток диспергируемых Амоксиклав® Квиктаб дополнительнодети до 12 лет или с массой тела меньше 40 кг.фенилкетонурия;почечная недостаточность (Сl креатинина <30 мл/мин) (для таблеток диспергируемых 875 мг+125 мг)С осторожностью: псевдомембранозный колит в анамнезе, заболевания ЖКТ, печеночная недостаточность, тяжелые нарушения функции почек, беременность, период лактации, одновременное применение с антикоагулянтами.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период лактации препарат Амоксиклав® применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.Амоксиклав® Квиктаб может назначаться во время беременности при наличии четких показаний.Амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах проникают в грудное молоко.

Описание лекарственной формы

Амоксиклав®Таблетки 250+125 мг: белые или почти белые, продолговатые, восьмиугольные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с оттисками «250/125» на одной стороне и «AMC» на другой стороне.Таблетки 500+125 мг: белые или почти белые, овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой.Таблетки 875+125 мг: белые или почти белые, продолговатые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой и оттисками «875» и «125» на одной стороне и «AMC» на другой стороне.Вид на изломе: масса желтоватого цвета.Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь: порошок от белого до желтовато-белого цвета. Готовая суспензия— от почти белого до желтого цвета гомогенная суспензия.Порошок для приготовления раствора для в/в введения: от белого до желтовато-белого цвета.Амоксиклав® КвиктабТаблетки диспергируемые: продолговатые, восьмиугольные, светло-желтого цвета с вкраплениями коричневого цвета, с фруктовым запахом.

Фармакодинамика

Препарат Амоксиклав® представляет собой комбинацию амоксициллина и клавулановой кислоты.Амоксициллин является полусинтетическим пенициллином (бета-лактамный антибиотик), ингибирующим один или более ферментов (часто обозначаемых пенициллинсвязывающими белками, ПСБ) на пути биосинтеза пептидогликана, являющегося интегральным структурным компонентом клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обычно обусловливает лизис и гибель клеток микроорганизмов.Амоксициллин разрушается при действии бета-лактамаз, вырабатываемых резистентными бактериями, таким образом спектр активности амоксициллина не включает микроорганизмы, вырабатывающие указанные ферменты.Клавулановая кислота является бета-лактамом, структурно связанным с пенициллинами. Она ингибирует некоторые бета-лактамазы, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина и расширяя спектр его активности, включая бактерии, обычно резистентные к амоксициллину, а также к другим пенициллинам и цефалоспоринам. Сама по себе клавулановая кислота не оказывает клинически значимое антибактериальное действие.Препарат Амоксиклав® оказывает бактерицидное действие in vivo на следующие микроорганизмы:- грамположительные аэробы— Staphylococcus aureus*, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;- грамотрицательные аэробы— Enterobacter spp.**, Escherichia coli*, Haemophilus influenzae*, виды рода Klebsiella*, Moraxella catarrhalis* (Branhamella catarrhalis).Препарат Амоксиклав® оказывает бактерицидное действие in vitro на следующие микроорганизмы (однако клиническая значимость пока неизвестна):- грамположительные аэробы— Bacillis anthracis*, виды рода Corynebacterium, Enterococcus faecalis*, Enterococcus faecium*, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, коагулазонегативные стафилококки* (включая Staphylococcus epidermidis), Streptococcus agalactiae, другие виды рода Streptococcus, Streptococcus viridans;- грамположительные анаэробы— виды рода Clostridium, виды рода Peptococcus, виды рода Peptostreptococcus;- грамотрицательные аэробы— Bordetella pertussis, виды рода Brucella, Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, виды рода Legionella, Neisseria gonorrhoeae*, Neisseria meningitidis*, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris*, виды рода Salmonella*, виды рода Shigella*, Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica*;- грамотрицательные анаэробы— виды рода Bacteroides* (включая Bacteroides fragilis), виды рода Fusobacterium*;- прочие— Borrelia burgdorferi, Chlamydia spp., Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.* Некоторые штаммы этих видов бактерий продуцируют бета-лактамазы, что способствует их нечувствительности к монотерапии амоксициллином.** Большинство штаммов этих бактерий устойчивы к комбинации амоксициллин/клавулановая кислота in vitro, однако клиническая эффективность этой комбинации была продемонстрирована при лечении инфекций мочевыделительной системы, вызванных данными штаммами.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Амоксициллин и клавулановая кислота хорошо растворяются в водных растворах с физиологическим значением pH и после приема препарата Амоксиклав® внутрь быстро и полностью абсорбируются из ЖКТ. Абсорбция активных веществ— амоксициллина и клавулановой кислоты— оптимальна в случае приема препарата в начале еды.Биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты после приема внутрь составляет около 70%.Пик плазменных концентраций достигается приблизительно через 1 ч после приема. Значения Cmax составляют для амоксициллина (в зависимости от дозы) 3–12 мкг/мл, для клавулановой кислоты— около 2 мкг/мл.Cmax в плазме крови после болюсной инъекции в дозе 1,2 г (1000+200 мг) препарата составляет 105,4 мг/л— для амоксициллина и 28,5 мг/л— для клавулановой кислоты.При применении препарата Амоксиклав® концентрации амоксициллина/клавулановой кислоты в плазме сходны с таковыми при пероральном приеме соответствующих доз амоксициллина или клавулановой кислоты по отдельности в эквивалентных дозах.Оба компонента характеризуются достаточным Vd в различных органах, тканях и жидких средах организма (в т.ч. в легких, органах брюшной полости; жировой, костной и мышечной тканях; плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях; в коже, желчи, моче, гнойном отделяемом, мокроте, интерстициальной жидкости).Связывание с белками плазмы умеренное— 25% для клавулановой кислоты и 18% для амоксициллина.Vd составляет примерно 0,3–0,4 л/кг для амоксициллина и примерно 0,2 л/кг для клавулановой кислоты.Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через гематоэнцефалический барьер при невоспаленных мозговых оболочках.Амоксициллин (как и большинство пенициллинов) выделяется с грудным молоком. В грудном молоке также обнаружены следовые количества клавулановой кислоты. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.Амоксициллин выводится главным образом почками, тогда как клавулановая кислота посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. После однократного приема внутрь одной таблетки 250+125 мг или 500+125 мг приблизительно 60–70% амоксициллина и 40–65% клавулановой кислоты в течение первых 6 ч выводится с мочой в неизмененном виде. Около 10–25% начальной дозы амоксициллина выводится с мочой в виде неактивной пенициллоевой кислоты. Клавулановая кислота в организме человека подвергается интенсивному метаболизму с образованием 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится с мочой и калом.Средний T1/2 амоксициллина/клавулановой кислоты составляет примерно 1 ч, средний общий клиренс составляет примерно 25 л/ч у здоровых пациентов. В ходе различных исследований было обнаружено, что выведение амоксициллина с мочой в течение 24 ч составляет примерно 50–85%, клавулановой кислоты— 27–60%. Наибольшее количество клавулановой кислоты выводится в течение первых 2 ч после приема.Фармакокинетические показатели амоксициллина и клавулановой кислоты обобщены в таблице 1.Таблица 1

Особые указания

Средние (±SD) фармакокинетические показатели

Свойства компонентов

Действующие вещества Амоксициллин/клавулановая кислота

Комментарий

Доза, мг

Показания2

Cmax, мкг/мл

Фармакологические (иммунобиологические) свойства

Tmax, ч

Содержание

AUC(0–24), мкг·ч/мл