[развернуть]

Латинское наименование

Amoksiklav®

Действующее вещество

Амоксициллин + Клавулановая кислота*(Amoxycillinum+Acidum clavulanicum)

ATX

J01CR02 Амоксициллин в комбинации с ингибиторами ферментов

Фармакологическая группа

Антибиотик— пенициллин полусинтетический + бета-лактамаз ингибитор [Пенициллины в комбинациях]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

A49.9 Бактериальная инфекция неуточненнаяA54 Гонококковая инфекцияA57 ШанкроидH66.0 Острый гнойный средний отитH66.9 Средний отит неуточненныйJ01 Острый синуситJ02 Острый фарингитJ03 Острый тонзиллит [ангина]J18 Пневмония без уточнения возбудителяJ20 Острый бронхитJ31.2 Хронический фарингитJ32 Хронический синуситJ35.0 Хронический тонзиллитJ39.0 Ретрофарингеальный и парафарингеальный абсцессJ42 Хронический бронхит неуточненныйK05.6 Болезнь пародонта неуточненнаяK25 Язва желудкаK26 Язва двенадцатиперстной кишкиK31.9 Болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки неуточненнаяK37 Аппендицит неуточненныйK57 Дивертикулярная болезнь кишечникаK65 ПеритонитK75.0 Абсцесс печениK81 ХолециститK83.0 ХолангитK86.8.1* ПанкреонекрозL08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненнаяM35.9 Системные поражения соединительной ткани неуточненныеM86 ОстеомиелитM89.9 Болезнь костей неуточненнаяN39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализацииN73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненныеN74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)S36 Травма органов брюшной полостиT81.4 Инфекция, связанная с процедурой, не классифицированная в других рубрикахW57 Укус или ужаливание неядовитым насекомым и другими неядовитыми членистоногимиX27 Контакт с другими уточненными ядовитыми животнымиZ100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Состав

Амоксиклав®Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.активные вещества (ядро):амоксициллин (в форме тригидрата) 250 мгклавулановая кислота (в форме калиевой соли)125 мгвспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный— 5,4 мг; кросповидон— 27,4 мг; кроскармеллоза натрия— 27,4 мг; магния стеарат— 12 мг; тальк— 13,4 мг; МКЦ— до 650 мгоболочка пленочная: гипромеллоза— 14,378 мг; этилцеллюлоза 0,702 мг; полисорбат 80— 0,78 мг; триэтилцитрат— 0,793 мг; титана диоксид— 7,605 мг; тальк— 1,742 мгТаблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.активные вещества (ядро):амоксициллин (в форме тригидрата)500 мгклавулановая кислота (в форме калиевой соли)125 мгвспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный— 9 мг; кросповидон— 45 мг; кроскармеллоза натрия— 35 мг; магния стеарат— 20 мг; МКЦ— до 1060 мгоболочка пленочная: гипромеллоза— 17,696 мг; этилцеллюлоза— 0,864 мг; полисорбат 80— 0,96 мг; триэтилцитрат— 0,976 мг; титана диоксид— 9,36 мг; тальк— 2,144 мгТаблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.активные вещества (ядро):амоксициллин (в форме тригидрата)875 мгклавулановая кислота (в форме калиевой соли)125 мгвспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный— 12 мг; кросповидон— 61 мг; кроскармеллоза натрия— 47 мг; магния стеарат— 17,22 мг; МКЦ— до 1435 мгоболочка пленочная: гипромеллоза— 23,226 мг; этилцеллюлоза— 1,134 мг; полисорбат 80— 1,26 мг; триэтилцитрат— 1,28 мг; титана диоксид— 12,286 мг; тальк— 2,814 мгПорошок для приготовления суспензии для приема внутрь5 мл суспензииактивные вещества:амоксициллин (в форме тригидрата)125 мгклавулановая кислота (в форме калиевой соли)31,25 мгвспомогательные вещества: кислота лимонная (безводная)— 2,167 мг; натрия цитрат (безводный)— 8,335 мг; натрия бензоат— 2,085 мг; МКЦ и кармеллоза натрия— 28,1 мг; камедь ксантановая— 10 мг; кремния диоксид коллоидный— 16,667 мг; кремния диоксид— 0,217 г; натрия сахаринат— 5,5 мг; маннитол— 1250 мг; ароматизатор клубничный— 15 мгПорошок для приготовления суспензии для приема внутрь5 мл суспензииактивные вещества:амоксициллин (в форме тригидрата)250 мгклавулановая кислота (в форме калиевой соли)62,5 мгвспомогательные вещества: кислота лимонная (безводная)— 2,167 мг; натрия цитрат (безводный)— 8,335 мг; натрия бензоат— 2,085 мг; МКЦ и кармеллоза натрия— 28,1 мг; камедь ксантановая— 10 мг; кремния диоксид коллоидный— 16,667 мг; кремния диоксид— 0,217 г; натрия сахаринат— 5,5 мг; маннитол— 1250 мг; ароматизатор дикой вишни— 4 мгПорошок для приготовления суспензии для приема внутрь5 мл суспензииактивные вещества:амоксициллин (в форме тригидрата)400 мгклавулановая кислота (в форме калиевой соли)57 мгвспомогательные вещества: кислота лимонная (безводная)— 2,694 мг; натрия цитрат (безводный)— 8,335 мг; МКЦ и кармеллоза натрия— 28,1 мг; камедь ксантановая— 10 мг; кремния диоксид коллоидный— 16,667 мг; кремния диоксид— 0,217 г; ароматизатор дикой вишни— 4 мг; ароматизатор лимонный— 4 мг; натрия сахаринат— 5,5 мг; маннитол— до 1250 мгПорошок для приготовления раствора для внутривенного введения1 фл.активные вещества:амоксициллин (в форме натриевой соли)500 мгклавулановая кислота (в форме калиевой соли)100 мгПорошок для приготовления раствора для внутривенного введения1 фл.активные вещества:амоксициллин (в форме натриевой соли)1000 мгклавулановая кислота (в форме калиевой соли).200 мгАмоксиклав® КвиктабТаблетки диспергируемые1 табл.активные вещества:амоксициллина тригидрат 574 мг(эквивалентно 500 мг амоксициллина)клавуланат калия148,87 мг(эквивалентно 125 мг клавулановой кислоты)вспомогательные вещества: ароматизатор тропическая смесь— 26 мг; ароматизатор сладкий апельсин— 26 мг; аспартам— 6,5 мг; кремния диоксид коллоидный безводный— 13 мг; железа (III) оксид желтый (Е172)— 3,5 мг; тальк— 13 мг; касторовое масло гидрированное— 26 мг; МКЦ кремнийсодержащая— до 1300 мгТаблетки диспергируемые1 табл.активные вещества:амоксициллина тригидрат 1004,50 мг(эквивалентно 875 мг амоксициллина)клавуланат калия148,87 мг(эквивалентно 125 мг клавулановой кислоты)вспомогательные вещества: ароматизатор тропическая смесь— 38 мг; ароматизатор сладкий апельсин— 38 мг; аспартам— 9,5 мг; кремния диоксид коллоидный безводный— 18 мг; железа (III) оксид желтый (Е172)— 5,13 мг; тальк— 18 мг; касторовое масло гидрированное— 36 мг; МКЦ кремнийсодержащая— до 1940 мг

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — бактерицидное, антибактериальное широкого спектра.

Показания

Для всех лекарственных формИнфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов:верхних отделов дыхательных путей и лор-органов (в т.ч. острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит);нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония);мочевыводящих путей (например цистит, уретрит, пиелонефрит);в гинекологии;кожи и мягких тканей, включая укусы человека и животных;костной и соединительной ткани;желчных путей (холецистит, холангит);одонтогенные.Амоксиклав®Для порошка для приготовления раствора для в/в введения дополнительноинфекции брюшной полости;инфекции, передаваемые половым путем (гонорея, мягкий шанкр);профилактика инфекций после хирургических вмешательств.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата;повышенная чувствительность к пенициллинам, цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам в анамнезе;холестатическая желтуха и/или другие нарушения функции печени, вызванные приемом амоксициллина/клавулановой кислоты, в анамнезе;инфекционный мононуклеоз и лимфолейкоз;Для таблеток диспергируемых Амоксиклав® Квиктаб дополнительнодети до 12 лет или с массой тела меньше 40 кг.фенилкетонурия;почечная недостаточность (Сl креатинина <30 мл/мин) (для таблеток диспергируемых 875 мг+125 мг)С осторожностью: псевдомембранозный колит в анамнезе, заболевания ЖКТ, печеночная недостаточность, тяжелые нарушения функции почек, беременность, период лактации, одновременное применение с антикоагулянтами.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период лактации препарат Амоксиклав® применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.Амоксиклав® Квиктаб может назначаться во время беременности при наличии четких показаний.Амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах проникают в грудное молоко.

Описание лекарственной формы

Амоксиклав®Таблетки 250+125 мг: белые или почти белые, продолговатые, восьмиугольные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с оттисками «250/125» на одной стороне и «AMC» на другой стороне.Таблетки 500+125 мг: белые или почти белые, овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой.Таблетки 875+125 мг: белые или почти белые, продолговатые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой и оттисками «875» и «125» на одной стороне и «AMC» на другой стороне.Вид на изломе: масса желтоватого цвета.Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь: порошок от белого до желтовато-белого цвета. Готовая суспензия— от почти белого до желтого цвета гомогенная суспензия.Порошок для приготовления раствора для в/в введения: от белого до желтовато-белого цвета.Амоксиклав® КвиктабТаблетки диспергируемые: продолговатые, восьмиугольные, светло-желтого цвета с вкраплениями коричневого цвета, с фруктовым запахом.

Фармакодинамика

Препарат Амоксиклав® представляет собой комбинацию амоксициллина и клавулановой кислоты.Амоксициллин является полусинтетическим пенициллином (бета-лактамный антибиотик), ингибирующим один или более ферментов (часто обозначаемых пенициллинсвязывающими белками, ПСБ) на пути биосинтеза пептидогликана, являющегося интегральным структурным компонентом клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обычно обусловливает лизис и гибель клеток микроорганизмов.Амоксициллин разрушается при действии бета-лактамаз, вырабатываемых резистентными бактериями, таким образом спектр активности амоксициллина не включает микроорганизмы, вырабатывающие указанные ферменты.Клавулановая кислота является бета-лактамом, структурно связанным с пенициллинами. Она ингибирует некоторые бета-лактамазы, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина и расширяя спектр его активности, включая бактерии, обычно резистентные к амоксициллину, а также к другим пенициллинам и цефалоспоринам. Сама по себе клавулановая кислота не оказывает клинически значимое антибактериальное действие.Препарат Амоксиклав® оказывает бактерицидное действие in vivo на следующие микроорганизмы:- грамположительные аэробы— Staphylococcus aureus*, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;- грамотрицательные аэробы— Enterobacter spp.**, Escherichia coli*, Haemophilus influenzae*, виды рода Klebsiella*, Moraxella catarrhalis* (Branhamella catarrhalis).Препарат Амоксиклав® оказывает бактерицидное действие in vitro на следующие микроорганизмы (однако клиническая значимость пока неизвестна):- грамположительные аэробы— Bacillis anthracis*, виды рода Corynebacterium, Enterococcus faecalis*, Enterococcus faecium*, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, коагулазонегативные стафилококки* (включая Staphylococcus epidermidis), Streptococcus agalactiae, другие виды рода Streptococcus, Streptococcus viridans;- грамположительные анаэробы— виды рода Clostridium, виды рода Peptococcus, виды рода Peptostreptococcus;- грамотрицательные аэробы— Bordetella pertussis, виды рода Brucella, Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, виды рода Legionella, Neisseria gonorrhoeae*, Neisseria meningitidis*, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris*, виды рода Salmonella*, виды рода Shigella*, Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica*;- грамотрицательные анаэробы— виды рода Bacteroides* (включая Bacteroides fragilis), виды рода Fusobacterium*;- прочие— Borrelia burgdorferi, Chlamydia spp., Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.* Некоторые штаммы этих видов бактерий продуцируют бета-лактамазы, что способствует их нечувствительности к монотерапии амоксициллином.** Большинство штаммов этих бактерий устойчивы к комбинации амоксициллин/клавулановая кислота in vitro, однако клиническая эффективность этой комбинации была продемонстрирована при лечении инфекций мочевыделительной системы, вызванных данными штаммами.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Амоксициллин и клавулановая кислота хорошо растворяются в водных растворах с физиологическим значением pH и после приема препарата Амоксиклав® внутрь быстро и полностью абсорбируются из ЖКТ. Абсорбция активных веществ— амоксициллина и клавулановой кислоты— оптимальна в случае приема препарата в начале еды.Биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты после приема внутрь составляет около 70%.Пик плазменных концентраций достигается приблизительно через 1 ч после приема. Значения Cmax составляют для амоксициллина (в зависимости от дозы) 3–12 мкг/мл, для клавулановой кислоты— около 2 мкг/мл.Cmax в плазме крови после болюсной инъекции в дозе 1,2 г (1000+200 мг) препарата составляет 105,4 мг/л— для амоксициллина и 28,5 мг/л— для клавулановой кислоты.При применении препарата Амоксиклав® концентрации амоксициллина/клавулановой кислоты в плазме сходны с таковыми при пероральном приеме соответствующих доз амоксициллина или клавулановой кислоты по отдельности в эквивалентных дозах.Оба компонента характеризуются достаточным Vd в различных органах, тканях и жидких средах организма (в т.ч. в легких, органах брюшной полости; жировой, костной и мышечной тканях; плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях; в коже, желчи, моче, гнойном отделяемом, мокроте, интерстициальной жидкости).Связывание с белками плазмы умеренное— 25% для клавулановой кислоты и 18% для амоксициллина.Vd составляет примерно 0,3–0,4 л/кг для амоксициллина и примерно 0,2 л/кг для клавулановой кислоты.Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через гематоэнцефалический барьер при невоспаленных мозговых оболочках.Амоксициллин (как и большинство пенициллинов) выделяется с грудным молоком. В грудном молоке также обнаружены следовые количества клавулановой кислоты. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.Амоксициллин выводится главным образом почками, тогда как клавулановая кислота посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. После однократного приема внутрь одной таблетки 250+125 мг или 500+125 мг приблизительно 60–70% амоксициллина и 40–65% клавулановой кислоты в течение первых 6 ч выводится с мочой в неизмененном виде. Около 10–25% начальной дозы амоксициллина выводится с мочой в виде неактивной пенициллоевой кислоты. Клавулановая кислота в организме человека подвергается интенсивному метаболизму с образованием 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится с мочой и калом.Средний T1/2 амоксициллина/клавулановой кислоты составляет примерно 1 ч, средний общий клиренс составляет примерно 25 л/ч у здоровых пациентов. В ходе различных исследований было обнаружено, что выведение амоксициллина с мочой в течение 24 ч составляет примерно 50–85%, клавулановой кислоты— 27–60%. Наибольшее количество клавулановой кислоты выводится в течение первых 2 ч после приема.Фармакокинетические показатели амоксициллина и клавулановой кислоты обобщены в таблице 1.Таблица 1

Особые указания

Средние (±SD) фармакокинетические показатели

Свойства компонентов

Действующие вещества Амоксициллин/клавулановая кислота

Комментарий

Доза, мг

Показания2

Cmax, мкг/мл

Фармакологические (иммунобиологические) свойства

Tmax, ч

Содержание

AUC(0–24), мкг·ч/мл