Аналоги по действующему в-ву:

Рилменидин (Rilmenidine)

Состав и форма выпуска

Таблетки — 1 табл. Активное вещество: рилменидин — 1 мг; Вспомогательные вещества: натрия карбоксиметилкрахмал; МКЦ; лактоза; парафин; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат; тальк; воск пчелиный белый. В блистере 10 шт.; в пачке картонной 1, 2 или 3 блистера.

Описание лекарственной формы

Круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета с гравировкой на обеих сторонах таблетки в виде знака « I ».

Фармакокинетика

Всасывание. Препарат всасывается быстро и полностью. C max в плазме крови (3,5 нг/мл) достигается через 1,5-2 ч после однократного приема препарата Альбарел® в дозе 1 мг внутрь. Абсолютная биодоступность составляет 100% без эффекта «первого прохождения» через печень. Индивидуальные вариации слабо выражены, прием препарата одновременно с пищей не влияет на его биодоступность. Распределение. Связывание препарата с белками плазмы крови менее 10%. Объем распределения равен 5 л/кг. Метаболизм. Метаболизируется незначительно. Метаболиты обнаруживаются в следовых количествах в моче и являются результатом гидролиза или окисления оксазолинового кольца. Эти метаболиты не являются агонистами альфа-2 адренергических рецепторов. Выведение. В основном выводится через почки. С мочой в неизмененном виде выводится 65% принятой дозы. Почечный клиренс составляет две трети общего клиренса. Т1/2 — 8 ч. Он не изменяется при изменении дозы или многократном введении препарата. Оказывает пролонгированное фармакологическое действие, выраженное гипотензивное действие у пациентов с артериальной гипертензией сохраняется в течение 24 ч после приема 1 мг Альбарел® в день. Повторное назначение препарата. Равновесная концентрация достигается через 3 дня приема препарата. Содержание Альбарела® в плазме крови при длительном приеме препарата. У больных артериальной гипертензией, получающих Альбарел® в течение 2 лет, концентрация препарата в плазме остается стабильной. У пожилых больных. Т1/2 у больных в возрасте 70 лет и старше составляет (13±1) ч. У больных с печеночной недостаточностью. Т1/2 — (12±1) ч. У больных с почечной недостаточностью. Поскольку выведение препарата осуществляется в основном почками, у таких пациентов оно замедляется, что коррелирует с Cl креатинина. У больных с выраженной почечной недостаточностью (Cl креатинина

Фармакодинамика

Альбарел®, производное оксазолина с антигипертензивным действием, оказывает избирательный эффект на имидазолиновые рецепторы (I1) корковых и периферических вазомоторных центров. Связывание рилменидина с имидазолиновыми рецепторами (I1) подавляет симпатическую активность как корковых, так и периферических центров, что ведет к снижению АД. У больных с артериальной гипертензией Альбарел® приводит к дозозависимому снижению сАД и дАД как в положении «лежа», так и «стоя». Показано, что назначение терапевтических доз Альбарела® (1 мг/сут однократно или 2 мг/сут в 2 приема) эффективно при лечении легкой и умеренной степени артериальной гипертензии. Действует в течение 24 ч и эффективен во время физических нагрузок. При длительном применении привыкание к препарату не развивается. В терапевтических дозах Альбарел® не влияет на функцию сердца, не приводит к задержке жидкости и электролитов в организме и не нарушает метаболическое равновесие. Сохраняет значительную антигипертензивную активность через 24 ч после приема, причем ОПСС снижается без изменений сердечного выброса. Сократимость миокарда и показатели ЭКГ остаются без изменения. Не влияет на ортостатическую регуляцию, в частности у пожилых пациентов, а также на физиологическую компенсаторную реакцию сердечного ритма на физическую нагрузку. Не изменяет почечный кровоток, клубочковую фильтрацию или фильтрационную фракцию. Положительно влияет на обмен глюкозы, в т.ч. у больных сахарным диабетом (инсулинозависимым и инсулинонезависимым) и липидный обмен.

Показания к применению

артериальная гипертензия

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, выраженная депрессия, тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 15 мл/мин), беременность и кормление грудью, детский возраст (отсутствует достаточный клинический опыт)

Применение при беременности и детям

Противопоказано во время беременности, хотя в экспериментах на животных не наблюдалось тератогенных или эмбриотоксических эффектов. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко)

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость или бессонница,астения, головокружение,слабость при физических нагрузках; чувство страха,депрессия,судороги; Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: сердцебиение,похолодание конечностей,ортостатическая гипотензия,приливы;со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, боль в эпигастрии, диарея, тошнота, запор;со стороны мочеполовой системы: периферические отеки, расстройства половой функции; со стороны кожных покровов: кожные высыпания, зуд.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение ингибиторов МАО не рекомендуется. При одновременном приеме с трициклическими антидепрессантами гипотензивная эффективность Альбарела® может снижаться. Антигипертензивный эффект усиливают вазодилататоры, диуретики и антигистаминные средства. При назначении, с препаратами снижающими внимание, возможно усиление сонливости.

Дозировка

Внутрь. Рекомендуемая доза — 1 мг/сут утром. Если после приема в течение 1 мес нормализация АД не достигнута, дозу можно увеличить до 2 мг/сут (по 1 мг утром и вечером во время приема пищи). Лечение проводится постоянно и длительно. При отмене дозу уменьшают постепенно.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД и нарушение внимания. Лечение: промывание желудка, одновременно можно использовать симпатомиметические средства. Гемодиализ малоэффективен.